1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит (в гранулах):
9 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой; на крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись "80" белого цвета*; содержимое капсулы - гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Всасывание
После приема внутрь капсулы Предуктал ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax. Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал ОД 80 мг.
Распределение
Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при применении таблеток триметазидина в дозе по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес применения препарата. Если за это время улучшение не наступило, применение препарата Предуктал ОД следует прекратить.
Продолжительность лечения определяется врачом.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы "Фармакокинетика" и "Особые указания") рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел "Особые указания") ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика"). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.
Данные о применении препарата Предуктал ОД у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ОД при беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью), почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин), пациентам старше 75 лет.
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), "шаткость" походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Общие расстройства: часто - астения.
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Будь Здоров! | Победная ул, 4, Нижний Новгород, Нижегородская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 666 ₽ |
Здравсити | Ленина пр, 68А, Дзержинск, Нижегородская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 666 ₽ |
Ригла | Германа Лопатина ул, 1, Нижний Новгород, Нижегородская обл (ТЦ Скала) | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 666 ₽ |
Магнит аптека | Музрукова пр, 23А, Саров, Нижегородская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 674 ₽ |
Максавит | Ленина ул, 100В, Урень, Уренский р-н, Нижегородская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 690 ₽ |
Надежда-Фарм РусФарма | Мира пл, 9А, Лукоянов, Лукояновский р-н, Нижегородская обл | 07:30-18:30 Пн-Вс | 1 740 ₽ |
36,7 POLZAru | Московская ул, 16, Саров, Нижегородская обл (въезд по пропускам) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Apteka POLZAru | Московское ш, 167к1, Нижний Новгород, Нижегородская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
АРС Оплата только наличными POLZAru | Короленко ул, 1, Павлово, Павловский р-н, Нижегородская обл | Круглосуточно | 1 741 ₽ |
АлЮр-С-Фарм POLZAru | Гордеевская ул, 36А, Нижний Новгород, Нижегородская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Алоэ POLZAru | Родионова ул, 200, Нижний Новгород, Нижегородская обл (Лента) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Апельсин POLZAru | Ленина ул, 38, Сосновское рп, Нижегородская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Аптека POLZAru | Школьная ул, 6, Линда с, Бор ГО, Нижегородская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Аптека 322 POLZAru | Победы пр, 13, Кстовский р-н, Кстово, Нижегородская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 1 741 ₽ |
Аптека Плюс POLZAru | 2-й мкр, 4, Богородск, Богородский р-н, Нижегородская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Аптекарь POLZAru | Свердлова ул, 67, Сергач, Нижегородская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-16:00 Сб-Вс | 1 741 ₽ |
Будте здоровы POLZAru | Ульянова ул, 128, Сергач, Нижегородская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-17:00 Сб-Вс | 1 741 ₽ |
Гарантия POLZAru | 1 Мая пл, 11, Красное с, Арзамас го, Нижегородская обл | 09:00-19:30 Пн-Вс | 1 741 ₽ |
Доктор Пилюлькин Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 25, Ардатов рп, Нижегородская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-16:00 Сб-Вс | 1 741 ₽ |
№322 POLZAru | 40 Лет Октября ул, 8, Кстово, Нижегородская обл | 10:00-19:00 Пн-Вс | 1 741 ₽ |