Каждая таблетка содержит:
В качестве активного компонента:
Мелоксикама 7,5 мг и 15 мг;
В спомогательные вещества:
Лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.
Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску, с одной стороны.
Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующий в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7 , 5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.
Распределение
Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css), которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Cssmin) и максимальная равновесная концентрация (Cssmax) отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме 15 мг – 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации (Сmах) в плазме. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5’ -карбокси мелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксид аза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам – до 60%, 5’- гидроксиметилмелоксикам – 9%, а два других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T 1/2 ) – 15 – 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Симптоматическая терапия:
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7 , 5 мг/сут.
При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7 , 5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), находящимся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
С осторожностью:
Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30 – 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
Частота: часто – более 1%; нечасто – 0 , 1 – 1%; редко – 0 , 01 – 0 , 1%; очень редко – менее 0 , 01%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, нечасто – тахикардия, повышение артериального давления (АД), ощущение «приливов».
Со стороны дыхательной системы: редко – обострение течения бронхиальной астмы.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто – головная боль, головокружение; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Дерматологические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко – повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.
Специфического антидота нет.
При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результ ате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фон е применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.
Таблетки по 7,5 и 15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в полимерную банку. Упаковка 70, 80, 90, 100 таблеток – для стационаров.
Каждую банку или 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
ООО «ПРАНАФАРМ»
РФ, 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81
E-mail : pranapharm_ltd@mail.ru
www.pranapharm.ru
Тел. (846) 334-52-32, факс (846) 335-15-61
Организация принимающая претензии.
ООО «ПРАНАФАРМ»
РФ, 443068, г. Самара, у л. Но во-Садовая, 106, корп. 81
E-mail : pranapharm_ltd@mail.ru
www.pranapharm.ru
Тел. (846) 334-52-32, факс (846) 335-15-61
