Сорбифер Дурулес в Нижнем Новгороде

Сорбифер дурулес – лекарственное средство на основе сульфата двухвалентного железа. Применяется для лечения и профилактики железодефицитных анемий. Часто назначается донорам крови.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, находящихся в пленочной оболочке. Они круглые, имеют двояковыпуклую форму. Оболочка серого или серовато-желтого оттенка имеет гравировку «Z». В зоне излома есть ядро, обладающее специфическим запахом.

Состав

Действующими веществами являются сульфат железа-II и аскорбиновая кислота. В качестве вспомогательных веществ выступают стеарат магния, полиэтен, повидон к-25 и карбомер 934 р. Оболочка состоит из макрогола 6000, гипромеллозы, диоксида титана, твердого парафина и желтого оксида железа.

Фармакодинамика

Двухвалентное железо входит в состав гемоглобина и играет серьёзную роль в насыщении тканей кислородом и выведении из организма углекислого газа.

Железо, входящее в состав белков-цитохромов, имеет ключевое значение в транспорте электронов. Процесс обмена электронами возможен вследствие обратимого превращения двухвалентного железа в трехвалентное.

Мышечный белок миоглобин является хранилищем железа в тканях.

Применение аскорбиновой кислоты обусловлено необходимостью стабилизации ионов железа-II, что дает ему возможность абсорбироваться, не будучи окисленным.

Механизм действия

Для достижения необходимой продолжительности высвобождения ионов железа из таблеток была разработана уникальная технология их производства. Таблетки обладают пористым матриксом, который во время прохождения по ЖКТ постепенно разрушается, высвобождая ионы железа. Весь процесс растворения занимает около 6 ч. В результате железо равномерно распределяется по всему ЖКТ, что позволяет исключить развитие патологически высоких концентраций в определенных местах. Благодаря этому слизистые оболочки не подвергаются патологическому воздействию.

Железо является одним из важнейших элементов, критически важным для образования гемоглобина и протекания окислительно-восстановительных процессов в организме. Прием Сорбифер дурулес позволяет решить проблему дефицита железа. Пористый матрикс самостоятельно распадается под воздействием перистальтики кишечника после того, как из него высвобождается все действующее вещество.

Фармакокинетика

Абсорбция железа происходит в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкого кишечника. Важное условие, влияющее на эффективность всасывания – железо должно быть именно двухвалентным. При этом всасывание железа связанного с гемом составляет 20% и еще 10% приходится на не связанное с ним.

После перорального приема аскорбиновая кислота быстро в полном объеме всасывается в кровь. Содержащаяся в желудочном соке хлороводородная кислота способствует абсорбции железа путем его восстановления из двухвалентного до трехвалентного. Присутствие аскорбиновой кислоты позволяет двухвалентному железу проникнуть сквозь оболочки эпителиальных клеток стенки кишечника, тем самым заметно увеличивая его биодоступность.

Находясь внутри эпителиальных клеток двухвалентное железо окисляется до трехвалентного, которое образует связь с апоферритином. После этого часть апоферритина проникает в кровоток, а вторая часть храниться внутри эпителиальных клеток слизистой оболочки кишечника в виде ферритина. Это соединение либо поступит в кровь спустя 1-2 суток, либо будет выведено из организма вместе с каловыми массами.

Около трети железа, попавшего в кровоток, образует связь с апотрансферрином, в результате чего получается комплекс железо-трансферрин. Данное соединение доставляется в органы, где связывается с рецепторами, которые находятся на поверхности клеток. В результате эндоцитоза комплекс оказывается внутри клеток. В клеточной цитоплазме железо отделяется и снова образует соединение с апоферритином . В результате железо окисляется до Fe (III). В свою очередь в его восстановлении принимают активное участие флавопротеины.

Приставка «дурулес» является названием технологии, разработанной с целью постепенного высвобождения ионов железа из таблетки, благодаря чему оно равномерно распределяется по всему ЖКТ. Принимая по 100 мг препарата 2 раза в сутки, пациент усваивает на 30% больше ионов железа, чем при использовании аналогов.

Железо в виде ферритина или гемосидерина храниться в печени и в составе клеток системы фагоцитирующих макрофагов, а также откладывается в мышечной ткани в виде миоглобина.

Период полувыведения составляет 6 ч.

Следует иметь в виду, что информации о фармакокинетике лекарства при нарушении работы почек и печени, а также у пожилых людей нет.

Показания

Лекарство назначается при наличии следующих патологий:

• железодефицитная анемия;
• состояния, которые сопровождаются недостатком железа;
• дефицит железа во время беременности и грудного вскармливания;
• после забора донорской крови или её компонентов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• частые переливания крови;
• при развитии процессов, которые сопровождаются повышенным отложением железа;
• при наличии анемий, которые не связаны с недостатком железа или вызваны осложнениями с его выведением из организма;
• одновременное использование с парентеральными препаратами железа;
• нарушение проходимости отдельных участков ЖКТ;
• острые кровотечения из ЖКТ;
• гипероксалурия, оксалатные камни в почках;
• тромбофлебит, склонность к тромбозам;
• дети до 12 лет.

Принимать с осторожностью

Прием препарата необходимо вести с осторожностью при следующих обстоятельствах:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезни почек и печени;
• воспалительные заболевания желудка;
• пожилом возрасте пациента;
• острых инфекционно-воспалительных процессах.

Беременность и период лактации

Лекарственное средство может быть использовано для лечения беременных и кормящих женщин.

Особенности использования при беременности

• На протяжении первых двух триместров беременности рекомендуют принимать по 1 таблетке, а в последнем триместре увеличить дозу вдвое. 2 таблетки лекарства принимают и в период грудного вскармливания.

• Длительность терапевтического курса определяется индивидуально. Он зависит от данных лабораторных исследований, проводимых с целью определения показателей обмена железа в организме. Терапия должна быть продолжена вплоть до восстановления нормального уровня гемоглобина и стабилизации метаболизма железа в плазме. При этом следует иметь в виду, что при достижении указанных результатов для возобновления нормального пополнения железа может потребоваться продолжать лечение еще 2 месяца. В большинстве случаев значительная потеря железа лечится 3-6 месяцев.

• Необходимо учитывать официальные местные руководства относительно подходящего использования железосодержащих ЛС для лечения и профилактики анемии, связанной с дефицитом железа.

Применение и дозировка

Режим дозирования

Всем пациентам старше 12 лет рекомендуют начинать медикаментозный курс с приема с одной-двух таблеток в день. При необходимости, в частности при наличии осложнений, доза может быть уменьшена вдвое.

При наличии у пациента железодефицитной анемии дневная доза может состоять из 3-4 таблеток, разделенных на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки.

Особые группы пациентов

Адекватные клинические данные по применению препарата у пациентов с нарушениями в работе печени и почек отсутствуют. В связи с этим им необходимо назначать препарат с осторожностью. По тем же причинам это касается и пожилых пациентов.

Лекарственное средство запрещено применять пациентам младше 12 лет.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального приема. Их необходимо глотать целиком, запив водой. Разжевывание или рассасывание таблетки категорически запрещено. На прием лекарства оказывает влияние индивидуальная переносимость ЖКТ, поэтому таблетки можно принимать как до, так и во время приема пищи.

При этом нельзя принимать лекарство лежа.

Побочные эффекты

• Во время клинических испытаний, а также при практическом применении лекарства зафиксирован ряд побочных эффектов. Мы обобщили их по системам органов:

• Со стороны трофических соединительных тканей: эритропоэтическая порфирия, пароксизмальная ночная гемоглобинурия.

• Реакция иммунной системы может выражаться в повышенной чувствительности, крапивнице и анафилаксии.

• Со стороны органов дыхания: боль в горле, отек гортани. Необходимо принимать лекарство с предельной осторожностью, поскольку попадание железа в дыхательные пути может вызвать необратимый некроз тканей трахеи и бронхов.

• Патологическими проявлениями со стороны нервной системы являются слабость, головокружение, головная боль, раздражительность.

• Достаточно много побочных действий со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, понос, изменение консистенции стула, рвота, диспепсия, гастрит, стеноз пищевода, язва пищевода, метеоризм, язвы в полости рта, изменение цвета зубов.

• К общим расстройствам относится ощущение жара.

• Со стороны мочевыделительной системы: гипероксалурия и формирование оксалатных почечных камней.

Важность своевременной фиксации информации

Благодаря постоянному притоку информации о предполагаемых побочных эффектах позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения показателей пользы и вреда лекарственного средства. В связи с этим производитель просит всех сотрудников медицинских учреждений сообщать о любых предполагаемых побочных эффектах, наблюдаемых у пациентах. Для этого в конце инструкции приводятся контактные данные.

Передозировка

Передозировка препаратов железа очень опасна:

доза в 20 мг/кг приводит к проявлению лишь незначительных симптомов;

если доза железа составляет 60 мг/кг, то ожидается проявление серьёзных побочных эффектов;

концентрация железа в 200-250 мг/кг может стать смертельной.

Клиническая картина

Для определения степени тяжести отравления определяют содержание железа в сыворотке крови. Несмотря на то, что концентрация ионов железа в крови не всегда прямо соответствует тем или иным симптомам, она точно указывает на степень отравления. Анализ, проведенный спустя 4 часа после принятия лекарства, является наиболее информативными:

• концентрация железа менее 3 мкг/мл указывает на легкое отравление;
• 3-5 мкг/мл – умеренное отравление;
• содержание железа в плазме в 5 мкг/мл свидетельствует о тяжелой интоксикации.

Необходимо учесть, что максимальная концентрация железа в крови наблюдается спустя 4-6 часов после употребления таблеток.

Степень выраженности симптомов напрямую зависит от степени отравления. При легкой и умеренной интоксикации наблюдаются рвота и диарея. Они проявляются в течение 6 ч после принятия препарата.

Тяжелая интоксикация обладает ярко выраженной симптоматикой: тяжелая рвота, метаболический ацидоз, диарея, шок, летаргия, кровотечение из ЖКТ, судороги, кома, гепатотоксичность. На поздних стадиях наблюдается стеноз ЖКТ. Помимо этого при тяжелом отравлении может развиться почечная недостаточность, отек легких, нарушения свертываемости крови, некроз печени, олигурия, гипербилирубинемия.

Препарат категорически противопоказан детям, поскольку отравление солями железа смертельно опасно для них.

Аскорбиновая кислота тоже отнюдь не безопасна: передозировка ею может повлечь тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц.

Лечение

В первую очередь необходимо дать пострадавшему выпить молока и жидкость, вызывающую рвоту.

После доставки в стационар необходимо провести промывание желудка 5% раствором бикарбоната натрия и солевыми слабительными. Для смягчения воздействия на ЖКТ давать пациенту молоко и куриные яйца, в которые нужно добавить 5 г карбоната висмута. После проведения промывания необходимо ввести в желудок раствор из 5 г дефероксамина и 50-100 мл воды. Данное соединение оставляют внутри желудка. С целью стимуляции перистальтики кишечника можно использовать дать раствор маннита или сорбита перорально. Последняя процедура опасна для детей, особенно в раннем возрасте.

При этом пациенты должны находиться под постоянным наблюдением в связи с возможностью развития аспирации.

После того как удалось вызвать рвоту, пострадавший должен быть направлен на рентген брюшной полости. Это позволит выявить оставшиеся в ЖКТ таблетки (они отображаются в виде смазанных теней).

Категорически нельзя использовать димеркапрол, т. к. он в результате его соединения с ионами железа образуются токсичные сложные соединения. Вместо него рекомендован дефероксамин, который создает с железом хелатный комплекс. При остром отравлении ребенку рекомендуется ввести препарат в/м в дозе 90 мг/к, после чего – 15 мг/кг в/в. Необходимо довести содержание сыворотки в плазме крови до концентрации, необходимой для выведения всего лишнего железа из организма. Это необходимо делать постепенно, для того чтобы не вызвать гипотонию.

При средней степени отравления железом дефероксамин вводят только в/м, исходя из расчета дозы в 50 мг/кг. Максимальная доза составляет 4 г.

Как упоминалось выше, при тяжелой интоксикации могут наблюдаться тяжелейшие состояния. Соответственно необходимо проведение интенсивной поддерживающей терапии. При шоке необходимо немедленное переливание крови или плазмы. А при дыхательной недостаточности назначается кислородная терапия.

После устранения проявлений отравления необходимо тщательно отслеживать содержание железа в крови.

Взаимодействие

Препарат не следует назначать параллельно со следующими лекарственными средствами:

• Совместное использование препарата с ципрофлоксацином уменьшает всасывание последнего на 50%. Это может полностью нивелировать пользу от применения ципрофлоксацина.

• Сорбифер дурулес снижает всасывание левофлоксацина.

• Препарат снижает биодоступность моксифлоксацина на 40%. В связи с этим необходимо выдержать интервал между приемом препаратов в как минимум в 6 ч.

• Препарат уменьшает уровень абсорбции норфлоксацина на 75%. В связи с этим совместный прием обоих лекарственных средств противопоказан.

• Совместное принятие микофенолата мофетила вместе с железосодержащими препаратами снижает его абсорбцию на 90%. Использование препаратов данной группы совместно с Сорбифер дурулес должно быть строго регламентировано по времени. Интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2 ч.

• Пищевые добавки, содержащие кальций или магний, а также антацидные препараты, содержащие алюминий, кальций или магний формируют комплексы с солями железа, ухудшая, таким образом, всасывание друг друга.

• Одновременный прием препаратов железа с лекарственными средствами, содержащими цинк, серьезно ухудшает всасывание последнего.

• Препарат не стоит назначать одновременно с каптоприлом его площадь под кривой концентрация-время (AUC) уменьшается в среднем на 37%.

• Исследования взаимодействия препарата с клодронатом на живых объектах не проводилось. При этом есть основание утверждать, что совместный прием препаратов снижает всасывание клодроната.

• Не рекомендуется совместный прием дефероксамина, поскольку компоненты препаратов образуют комплексы друг с другом.

• Единовременный прием препарата снижает биоусваиваемость метилдопы, что может ухудшить ее антигипертензивный эффект.

• Использование лекарственного средства вместе с леводопой и карбидопой снижает биоусвояемость леводопы у здоровых участников испытаний на 50%, а карбидопы – на 75%.

• Применение лекарства вместе с препаратами пенициллинового ряда ведет к снижению эффективности обоих.

• Железосодержащие препараты формируют комплексы с ризедронатом при исследованиях на живых объектах. Подобные исследования Сорбифер дурулес не проводились, однако предполагать иное взаимодействие не имеет смысла.

• Несмотря на отсутствие исследований подобного рода известно, что совместное использование препарата с алендронатом понижет всасывание последнего.

• Установлено, что всасывание тетрациклина уменьшается при использовании с препаратами железа, поэтому необходимо выдержать максимально возможный интервал времени между приемами препаратов. Он составляет 3 ч.

• Препарат плохо всасывается при совместном приеме с циметидином.

• С препаратами железа и другими ЛС, в состав которых входит железо: возможно накопление железа в печени, повышается вероятность передозировки железа.

• При использовании с колестирамином происходит уменьшение абсорбции железа из ЖКТ.

• Препарат вызывает снижение абсорбции метилдиоксифенилаланина в ротовой полости на 61-73%.

• Лекарство не рекомендуется использовать вместе с глюкокортикостероидами, поскольку возможно усиление стимуляции эритропоэза.

Единовременный прием Токоферола и Сорбифер дурулес вызывает ослабление эффекта обоих ЛС.

• С токоферолом: снижается активность обоих препаратов.

• С глюкокортикостероидами: возможно усиление стимуляции эритропоэза.

• С аллопуринолом: возможно накопление железа в печени.

• С ацетогидроксамовой кислотой: снижается активность обоих препаратов.

• С хлорамфениколом: снижается эффективность препаратов железа. Подавляется образование эритроцитов и снижается концентрация Hb.

• С этанолом: повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений.

• С этидроновой кислотой: снижается активность этидроновой кислоты. Ее следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Сорбифер Дурулес.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой

Повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов. Понижает концентрацию перороальных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота и пероральные контрацептивы также снижают всасывание и усваивание аскорбиновой кислоты. Повышает активность норадреналина. Понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe (III)→Fe (II)). Повышает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.

Взаимодействия с пищевыми продуктами и напитками

• При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.

• Свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усваивание аскорбиновой кислоты.

• Промежуток времени между приемом препарата и употреблением этих продуктов должен составить не менее 2 часов.

Особые указания

• Препарат эффективен только при заболеваниях, сопровождающихся дефицитом железа. Перед началом лечения следует диагностировать железодефицитное состояние. При других, не железодефицитных видах анемии (анемия вследствие инфекции, анемии, сопровождающие хронические заболевания, талассемия и другие анемии) назначение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

• В связи с риском развития язв в ротовой полости, а также для предотвращения окрашивания зубной эмали, таблетку нельзя разжевывать, держать во рту или рассасывать Таблетку следует проглотить целиком и запить водой.

• Прием препаратов железа может вызвать окрашивание стула в черный цвет.

• Во время лечения пероральными препаратами железа может наступить обострение воспалительных или язвенных заболеваний ЖКТ.

• Не следует применять препарат при инфекционно-воспалительных процессах (острая респираторная вирусная инфекция, ангина, пневмония и т. п.), поскольку в этом случае железо аккумулируется в очаге воспаления и не эффективно по назначению. По данным исследований in vitro препараты железа повышают патогенность некоторых микроорганизмов и могут негативно влиять на прогноз течения инфекционных болезней.

• Гипосидеремия, связанная с воспалительными синдромами, не чувствительна к терапии препаратами железа.

• При приеме препарата возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь.

• Аскорбиновая кислота в моче может привести к искажению результатов при определении сахара в моче.

• Для улучшения усвоения железа из кишечника одновременно с лечением следует полноценно питаться, употребляя мясные продукты, овощи, фрукты.

• Препарат не следует запивать крепким чаем, кофе, молоком. Потребление значительных количеств чая подавляет всасывание железа.

• Не следует употреблять алкоголь во время лечения.

• При курсовом применении рекомендуется периодически контролировать лабораторные показатели обмена железа в плазме крови.

• Не следует прекращать лечение сразу после нормализации концентрации гемоглобина и количества эритроцитов. С целью создания в организме "депо" железа нужно принимать препарат еще не менее 1-2 месяцев.

• Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу. Поэтому в случае случайного вдыхания фрагментов таблеток необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

• Чтобы избежать риска возможной передозировки железа, особую осторожность требуется соблюдать, если используются другие добавки железа.

Условия хранения

При температуре от 15 - 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Реализуется по рецепту.